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产品编号:  AD.Y0037-1kg 中文名称:  瑞舒伐他汀钙
中文别名:  罗苏伐他汀钙 英文名称:  Rosuvastatin calcium
英文别名:  osuvastatin Calcium Salt 品牌: ANDY
规格型号:  1kg CAS号:  147098-20-2
分子式:  C44H54CaF2N6O12S2 分子量: 1001.14
外观与性状:  白色至灰白色结晶固体 储存条件: 2-8°C
纯度:  99%
标准价:  询价篮 优惠价:  暂无
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商品信息

Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为11 nM。Rosuvastatin Calcium 有效阻断人类醚-a-go-go相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin Calcium 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin Calcium 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。


生物活性

Rosuvastatin Calcium (Rosuvastatin hemicalcium) is a competitive HMG-CoA reductase inhibitor with an IC50 of 11 nM[1]. Rosuvastatin Calcium potently blocks human ether-a-go-go related gene (hERG) current with an IC50 of 195 nM, delayed cardiac repolarization, and thereby prolonged action potential durations (APDs) and corrected QT interval (QTc) intervals[2]. Rosuvastatin Calcium reduces the expression of the mature hERG and the interaction of heat shock protein 70 (Hsp70) with the hERG protein. Rosuvastatin Calcium is very effective in lowering low-density lipoprotein (LDL) cholesterol, triglycerides, and C-reactive protein levels[3].

IC50 & Target

IC50: 11 nM (HMG-CoA) and 195 nM (hERG)[1,2]

体内研究
(In Vivo)

Rosuvastatin Calcium (10 mg/kg, intraperitoneal) prolonges QTc in conscious and unrestraines guinea pigs from 201 ± 1 to 210 ± 2 ms.

Clinical Trial

NCT Number

Sponsor

Condition

Start Date

Phase

NCT00491530

Abbott

Mixed Dyslipidemia

June 2007

Phase 3

NCT01245803

Beijing Anzhen Hospital

Acute Coronary Syndrome|Angioplasty

April 2010

Phase 4

NCT03210532

Daewon Pharmaceutical Co., Ltd.

Hypertension|Dyslipidemia

October 7, 2016

Phase 3

分子量

500.57

Formula

C??H??Ca?.?FN?O?S

CAS

147098-20-2

中文名称

瑞舒伐他汀钙罗苏伐他汀钙罗素他汀钙罗伐他汀钙

SMILES

O=C([O-])C[C@H](O)C[C@H](O)/C=C/C1=C(C(C)C)N=C(N(C)S(=O)(C)=O)N=C1C2=CC=C(F)C=C2.[0.5Ca2+]

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder

-20°C

3 years

4°C

2 years

In solvent

-80°C

6 months

-20°C

1 month

溶解性数据

In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (49.94 mM; Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL (2.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

 

1 mM

1.9977 mL

9.9886 mL

19.9772 mL

5 mM

0.3995 mL

1.9977 mL

3.9954 mL

10 mM

0.1998 mL

0.9989 mL

1.9977 mL

*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL

2.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

3.请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.16 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

参考文献

[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.

[2]. Carswell C.I., et al. Rosuvastatin. Drugs, 2002. 62(14): p. 2075-85; discussion 2086-7.

[3]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.

[4]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.


COA

批号:
 

 

 
                                                                                                             
 

 

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