生物活性

AEBSF hydrochloride is an irreversible inhibitor of serine proteases, such as chymotrypsin, kallikrein, plasmin, thrombin, and trypsin.

体外研究
(In Vitro)

AEBSF inhibits the constitutive production of Aβ by directly inhibiting β-secretase in five different human cell lines, both neural and nonneural^[1]. AEBSF, as a serine protease inhibitor, inhibits the lysis of leukemic cells by human macrophages without inhibiting macrophage secretion of TNF-α and IL-1β^[2]. AEBSF also disturbs the growth of blastocysts on endometrial cells and inhibit the adhesion of HeLa cells on HUVECs by altering the protein secretion pattern^[4].

体内研究
(In Vivo)

AEBSF (76.8 mg/kg daily, i.p.) results in prolongation of the survival of mice that have been given a lethal T. gondii infection^[3]. AEBSF also reduces airway response and underlying inflammation in cockroach allergen-induced murine model^[4].

分子量

239.69

Formula

C?H??ClFNO?S

CAS 号

30827-99-7

SMILES

O=S(C1=CC=C(CCN)C=C1)(F)=O.[H]Cl

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

溶解性数据

In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (521.51 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 100 mg/mL (417.21 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

参考文献

[1]. Citron M, et al. Inhibition of amyloid beta-protein production in neural cells by the serine protease inhibitor AEBSF. Neuron. 1996 Jul;17(1):171-9

[2]. Nakabo Y, et al. Lysis of leukemic cells by human macrophages: inhibition by 4-(2-aminoethyl)-benzenesulfonyl fluoride (AEBSF), a serine protease inhibitor. J Leukoc Biol. 1996 Sep;60(3):328-36.

[3]. Buitrago-Rey R, et al. Evaluation of two inhibitors of invasion: LY311727 [3-(3-acetamide-1-benzyl-2-ethyl-indolyl-5-oxy)propane phosphonic acid] and AEBSF [4-(2-aminoethyl)-benzenesulphonyl fluoride] in acute murine toxoplasmosis. J Antimicrob Chemother.

[4]. Jiang YH, et al. Serine protease inhibitor 4-(2-aminoethyl)benzenesulfonyl fluoride hydrochloride (AEBSF) inhibits the rat embryo implantation in vivo and interferes with cell adhesion in vitro. Contraception. 2011 Dec;84(6):642-8.